Die ART ist eine gegen HIV gerichtete Chemotherapie mit verschiedenen Medikamenten in Kombination. Diese hemmen spezielle Virusenzyme, die zur Vermehrung von HIV in menschlichen Zellen (z.B. Makropagen, T-Helferzellen) gebraucht werden. Zwei dieser Enzyme können inzwischen "blockiert" werden:

die Reverse Transkriptase, die vom Original der viralen Erbsubstanz Kopien in Form menschlicher Erbsubstanz anfertigt. Diese "gefälschte" Erbanlage kann in die Wirtszellen eingebaut werden, um daraus neue Viren zu produzieren. Die blockierenden Medikamente heißen deshalb Reverse-Transkriptase-Hemmer (RTH). Sie werden als "falsche Bausteine"
in die Erbsubstanz eingebaut und unterbrechen so die Virusproduktion.
die Protease, die aus mehreren Virusvorstufen komplette neue Viren reifen läßt. Die Hemmung dieses Enzyms ergibt unreife, nicht-infektiöse Viren. Die Medikamente dieser Gruppe heißen Protease-Hemmer.
Weitere Medikamente und Medikamentengruppen sind in der Erprobung.
Virushemmende Medikamente verlängern in der Regel die symptomfreie Zeit oder bessern Symptome. Ihre Nebenwirkungen sind sehr unterschiedlich und variieren je nach Patient.
Die Medikamente bewirken, dass die Zahl der CD4-Zellen zu- und die der freien Viren im Blut ("Viruslast") abnimmt, ein Zeichen für eine verbesserte Immunfunktion und eine geringere Virusvermehrung. Auf diese Weise soll das Voranschreiten der Erkrankung gebremst werden. Die genannten Medikamente werden miteinander kombiniert, wodurch sich ihre Wirkungen noch steigern lassen und das Risiko, dass sie unwirksam werden (Resistenzentwicklung), gesenkt wird. Zur Zeit wird untersucht, durch welche Kombinationen und Kombinationsfolgen sich die Wirkungsdauer weiter verlängern lässt. Inzwischen hat sich gezeigt: Eine Kombinationstherapie - zur rechten Zeit begonnen, individuell zugeschnitten und richtig durchgeführt - kann die Lebenserwartung erhöhen.